Слидерон (Метилпреднизолон) таб. 16мг №20

Торговое название
Слидерон
 
Международное непатентованное название
Метилпреднизолон
 
Лекарственная форма
Таблетки 4, 16 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество -  метилпреднизолон 4 мг или 16 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат и крахмал кукурузный   смесь (85 : 15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
 
Описание
Таблетки круглой  формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской на одной стороне, диаметром около 8 мм (для дозировки    4 мг).
Таблетки круглой  формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской на одной стороне, диаметром около 13 мм (для дозировки 16 мг)
 
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон
Код АТХ Н02АВ04
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика метилпреднизолона линейная, не зависит от способа введения.
Всасывание: метилпреднизолон быстро всасывается, максимальная концентрация  метилпреднизолона в плазме крови после перорального приема здоровыми добровольцами достигается от 1,5 до 2,3 часов. Абсолютная биодоступность у нормальных здоровых добровольцев после перорального приема, как правило, высокая (82% - 89%).
Распределение: метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и секретируется в грудное молоко. Объем распределения составляет приблизительно 1,4 л/кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы в организме человека составляет примерно 77%.
Биотрансформация: в основном кортикостероиды метаболизируются в печени,  частично в почках и затем выводятся с мочой. В организме человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными из которых являются 20α-гидроксиметилпреднизолон и 20β- гидроксиметилпреднизолон. Метаболизм в печени происходит главным образом с участием фермента CYP3A4. Метилпреднизолон, как и многие другие субстраты CYP3A4, также может быть субстратом для АТФ-связывающего кассетного транспортного белка Р-гликопротеина, влияющего на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Выведение: средний период полувыведения для метилпреднизолона находится в диапазоне от 1,8 до 5,2 часов. Общий клиренс составляет примерно от 5 до 6 мл / мин/кг.
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика
Эффект Слидерона, как и других глюкокортикоидов, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
Глюкокортикоиды, включая Слидерон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект препарата как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.
Эндокринные эффекты Слидерона включают подавление секреции АКТГ, угнетение продукции эндогенного кортизола. При длительном применении вызывает частичную атрофию коры надпочечников, влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. Препарат также способствует повышению артериального давления и модуляции поведения и настроения. Слидерон практически не обладает минералокортикоидной активностью.
 
Показания к применению
Препарат Слидерон применяется при заболеваниях, требующих  применения глюкокортикоидной терапии:
-эндокринные заболевания (первичная и вторичная недостаточность надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников)
- ревматические заболевания (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит)
-коллагеновые заболевания/артериит (системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), ревматизм с тяжелым кардитом,
гигантоклеточный артериит/ревматическая полимиалгия)
- кожные заболевания (пузырчатка обыкновенная)
-аллергические состояния (тяжелый сезонный и круглогодичный аллергический ринит)
- медикаментозные реакции гиперчувствительности (сывороточная болезнь,
аллергический контактный дерматит, бронхиальная астма)
- заболевания глаз  (передний увеит, проявляющийся иритом, иридоциклитом, задний увеит, неврит)
- заболевания органов дыхания (легочной саркоидоз, острый диссеминированный туберкулез легких в комплексном лечении с противотуберкулезными препаратами), аспирация желудочного содержимого
- гематологические заболевания (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
гемолитическая анемия (аутоиммунная)
-опухолевые заболевания (острый и лимфатический лейкоз, злокачественная лимфома)
-желудочно-кишечные заболевания (язвенный колит, болезнь Крона)
- другие заболевания (туберкулезный менингит с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)
- для  подавления реакции отторжения в транспланталогии
 
Способ применения и дозы.
Взрослые
Рекомендации по дозировке, указаны в приведенной ниже таблице. Их следует считать начальными суточными дозами. Рекомендуемая средняя общая суточная доза, может быть дана либо в виде разовой дозы или в виде разделенных доз (за исключением альтернативной схемы терапии).
При альтернативном способе лечения, минимальная ежедневная потребность в препарате Слидерон удваивается и принимается в виде однократной дозы через день, в  8.00 утра. Дозировка зависит от состояния, требующего лечения и реакции пациента.
Нежелательные побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, при использовании самых низких эффективных доз в течение минимального периода  применения.
Начальная подавляющая дозировка может быть изменена в зависимости от состояния/заболевания, требующего лечения. Как только будет получен удовлетворительный клинический ответ, суточную дозу необходимо постепенно уменьшать. Лечение может быть прекращено в случае острых состояний или продолжаться в минимальной эффективной дозе при хронических заболеваниях. При хронических заболеваниях, важно, чтобы снижение дозировки от начальной до поддерживающей дозы, соответствовало клиническим проявлениям заболевания.
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста, особенно если оно продолжительное, следует проводить осторожно, учитывая, возможность развития у них более серьезных побочных реакций, таких как остеопороз, диабет, гипертония, повышенная склонность к инфекциям, кожной атрофии и пр.
Дети
Дозировку в детском возрасте определяет врач, и она основывается на клиническом ответе. Лечение следует проводить в минимальной эффективной дозировкой в течение наименее короткого необходимого периода времени. При возможности,  следует использовать альтернативную схему терапии.
4 мг метилпреднизолона является эквивалентом 5 мг преднизолона, 4 мг триамцинолона и 0,75 мг дексаметазона.
При недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м² в сутки в 3 приёма, по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² разделенных на три приема. При возможности, суточную дозу следует принимать однократно через день.
 
 

Показания к применению	Рекомендованная начальная суточная доза
Ревматоидный артрит:
-тяжелой степени	12-16 мг
-средней степени	8-12 мг
-умеренной степени - дети	4-8 мг 4-8 мг
Системные дерматомиозиты	48 мг
Системная красная волчанка	20-100 мг
Ревматическая атака	48 мг до нормализации СОЭ на протяжении 1 недели
Аллергические заболевания	12-40 мг
Бронхиальная астма	До 64 мг за один прием или до 100 мг через сутки
Офтальмологические заболевания	12-40 мг
Гематологические заболевания, в т.ч. лейкемия	16-100 мг
Злокачественная лимфома	16-100 мг
Язвенный колит	16-60 мг
Болезнь Крона	до 48 мг при обострении
Трансплантация органов	до 3,6 мг/кг/сутки
Легочной саркоидоз	32-48 мг через день
Полимиалгия	64 мг
Пузырчатка	80-360 мг

 
Побочные действия
В этом разделе использована классификация частоты проявления побочных реакций: часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1 000 до <1/100, редко ≥1/10 000 до <1/1 000, очень редко <1/10 000, частота неизвестна (по имеющимся  данным оценить невозможно).
Часто ≥1/100 до <1/10:
 - развитие и обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия
- замедление роста, синдром Кушинга
-замедление процесса выздоровления
- задержка натрия и жидкости в организме, гипокалиемия
- эйфория, депрессия
- субкапсулярная катаракта
- артериальная гипертензия
- язва пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки с перфорацией и кровотечением
- атрофия кожи, угревая сыпь
- мышечная слабость.
Частота неизвестна (не возможно оценить по имеющимся  данным):
- оппортунистические инфекции, рецидив неактивного туберкулеза
- повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз
- гипопитуитаризм, «синдром отмены»
- эпидуральный липоматоз
- гиперкоагуляция, тромбоз
- угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой  системы, задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, нарушение выработки половых гормонов (аменорея)
- повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гипокалиемический алкалоз
-психотические расстройства (включая мании, иллюзии, галлюцинации, обострение шизофрении), психотическое поведение, аффективные расстройства (в том числе лабильность, психологическая зависимость, суицидальные мысли), психические расстройства, изменение личности, перепады настроения, состояние спутанности сознания, аномальное поведение, беспокойство, бессонница, раздражительность
-судороги, повышенное внутричерепное давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия), амнезия, когнитивные расстройства,  головокружение,  головная боль
- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва,  истончение роговицы и склер, обострение вирусных и грибковых инфекционных заболеваний глаз, экзофтальм, хориоретинопатии
- инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия, атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, эмболия легочной артерии
- аллергические реакции, включая анафилактический шок с летальным исходом, изменение реакции на кожные пробы
- тошнота, рвота, неприятный привкус во рту, кандидоз пищевода, метеоризм, эзофагит, язвенный эзофагит, панкреатит, перфорация кишечника, местный илеит, язвенный колит, кровоизлияние в стенку желудка, вздутие живота, боль в животе, диарея, диспепсия
- повышение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
- замедление регенерации, петехии, гематомы, стрии, телеангиоэктазии, экхимозы, пурпура,  гипер- или гипопигментация, постстероидний панникулит, эритема, отек Квинке, зуд, крапивница, гирсутизм, потливость
- саркома Капоши
- остеопороз, патологические переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, миопатия, атрофия мышц, разрыв сухожилий, артралгия, миалгия, нейропатическая артропатия
- лейкоцитурия, эритроцитурия (без имеющегося повреждения почек), никтурия, повышение кальция в моче 
- недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах
- недостаточность коры надпочечников, которая может привести к летальному исходу в стрессовых ситуациях (хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза препарата не повышена)
- нарушение менструального цикла.
При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии коры надпочечников: головокружение, головная боль, анорексия, тошнота, боль в брюшной полости, слабость, изменение настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненный зуд кожи, потеря  веса. В более тяжелых случаях: тяжелые психические нарушения, повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.
 
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- туберкулез, другие острые и хронические бактериальные или вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты)
- системные грибковые инфекции
- введение живых или живых ослабленных вакцин пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы препарата.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной оранжевого цвета и фольги алюминиевой.
 По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
 
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ^оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту