Цефазолин 1 гр фл. №1 Синтез

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Цефазолин 1,0г Акос фл №1 (Синтез)

Торговое название

Цефазолин-АКОС

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 0,5 и 1г

  Состав Активное вещество - Цефазолина натриевая соль 0,5 г или 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие бета-лактамные антибиотики.  Цефалоспорины

АТС код J01DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетака

Препарат вводится парентерально. При внутривенном введении максимальная концентрация С mах равна 185 мкг/мл, период полувыведения Т1/2 — 1,8 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 37-64 мкг/мл (в зависимости от введенной дозы), период полувыведения составляет 2 часа, терапевтически значимые концентрации цефазолина в крови и тканях сохраняются в течение 3-4 часов. Около 85 % вводимой дозы связывается с белками плазмы. Объем распределения — О,12л/кг. Цефазолин не подвергается биотрансформации. Цефазолин легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный (но не ГЭБ), секретируется (в незначительном количестве) с грудным моло-

ком. Легко проникает в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется, в основном, почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (90%), в незначительном количестве с желчью. При нарушении функции почек Т112 удлиняется до 20-40 ч.

Фармако динамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli,   Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Показания к применению

-инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (сепсис, перитонит, эндокардит)

-инфекции дыхательных путей

-инфекции мочеполового тракта (в том числе, сифилис и гонорея)

-инфекционные поражения костей и суставов

-профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводится внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Взрослым назначают от 500 мг до 1 г четыре раза в день при неосложненных инфекциях, от 500 мг до 1 г четыре раза в день при инфекциях средней тяжести. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5 — 1 г во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Средняя суточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК (клиренс креатинина) более 55 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1,5 мг%) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1,6-3 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 часов.

При КК 11-34 мл/мин (или сывороточном креатинине 3,1-4,5 мг%) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; интервалы между введениями составляют

12 часов. При КК менее 10 мл/мин (или сывороточном креатинине более 4,6 мг%) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина.

для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инфузию проводят в течении 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.

Средняя суточная доза для детей — 20-50 мг/кг; при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. детям с КК 5-20 мл/мин — 10

% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2,5 мл воды для инъекций. Для внутривенного введения, полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения, препарат разводят 50-100 мл 5 % или 10 % раствора глюкозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % декстрозы в лактате Рингера, раствора Рингера,5 % раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.    Побочные действия

- гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная Эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джосона)

- судороги

- нарушение функции почек (у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – 6 г)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатическая желтуха, гепатит

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

- дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит)

- положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

- при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

Противопоказания

- гиперчувствительность

- беременность и лактация

- детям  до 1 месяца

С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град. С) или 48 ч – при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Цефазолин  не оказывает влияния на способность водить автомобиль  и работать с техникой.

Передозировка

При введении высоких доз у пациентов с нарушеной функцией почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судороги, нарушение сознания.

Лечение. Отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симтоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

  Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 и 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 флаконов вместе с 5 инструкциями по применению помещают в коробку картонную для поставки в стационары.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше     + 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту